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V57455-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

ARCC-4 is a low-nanomolar Androgen Receptor (AR) degrader based on PROTAC, with a DC50 of 5 nM. ARCC-4 is an enzalutamide-based von Hippel-Lindau (VHL)-recruiting AR PROTAC and outperforms enzalutamide. ARCC-4 effectively degrades clinically relevant AR mutants associated with antiandrogen therapy[1].

靶点：

VHL

体外研究：

ARCC-4 诱导 AR 扩增的前列腺癌细胞凋亡并抑制增殖[1]。
ARCC-4 增强 AR 和 VHL 之间的蛋白质-蛋白质相互作用，从而促进三聚体复合物的结合[1]。
ARCC-4（0.1-10,000 nM；20 小时）可有效降解 AR，D50 为 5 nM，Dmax 超过 95%[1]。
ARCC-4（100 nM；12 小时）在前列腺癌细胞中显示 AR 几乎完全降解 (>98%)[1]。
ARCC-4 通过蛋白酶体选择性降解 AR，但不抑制 PR-A 或 PR-B[1]。
ARCC-4 显示出针对临床相关 AR 突变的功效[1]。
尽管雄激素水平升高，ARCC-4 仍保持活性[1]。

体内研究：

参考文献：

1. Salami J, et al. Androgen receptor degradation by the proteolysis-targeting chimera ARCC-4 outperforms enzalutamide in cellular models of prostate cancer drug resistance. Commun Biol. 2018 Aug 2;1:100.

保存条件：

-80°C 24个月;-20°C 12个月

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	0.976 ml	4.882 ml	9.764 ml
5 mM	0.195 ml	0.976 ml	1.953 ml
10 mM	0.098 ml	0.488 ml	0.976 ml
50 mM	0.02 ml	0.098 ml	0.195 ml

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参考文献

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