| 产品描述: | I-287 is a orally active selective PAR2 inhibitor that acting as a negative allosteric regulator on Gαq and Gα12/13 activity and their downstream effectors. I-287 reduces Complete Freund's adjuvant -induced inflammation in mice and can be used for inflammation/immunology research. |
| 靶点: |
PAR2 |
| 体外研究: |
I-287(口服,50 mg/kg) 降低 C57BL/6J 小鼠中 Complete Freund's adjuvant 诱导的炎症反应[1]。 |
| 体内研究: |
I-287 (0-60 μM; 15-30 分钟) 抑制在 HEK-293 细胞中 PAR2 介导的 Gαq 和 Gα12/13 而不是 Gi/o 蛋白的激活,而对 PAR2 介导的 β arrestin 2 募集和受体内化没有影响。 I-287 (0-60 μM; 15-30 分钟) 抑制 PAR2 介导的 ERK1/2 激活。 I-287 (10 μM;30 分钟) 可抑制 HCT-116 和 A549 细胞中 PAR2 诱导的 IL-8 细胞因子的分泌。 |
| 保存条件: |
-80°C 6个月;-20°C 1个月 |
| 配置溶液浓度参考: |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
1.77 ml |
8.849 ml |
17.698 ml |
| 5 mM |
0.354 ml |
1.77 ml |
3.54 ml |
| 10 mM |
0.177 ml |
0.885 ml |
1.77 ml |
| 50 mM |
0.035 ml |
0.177 ml |
0.354 ml |
|
| 注意: |
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。 |