| 产品描述: | SERT-IN-2 is a potent SERT inhibitor (IC50=0.58 nM) with promising anti-depression efficacy. SERT-IN-2 shows good bioavailability of 83.28% in rats. SERT-IN-2 can cross the blood-brain barrier. |
| 体外研究: |
SERT-IN-2 (DH4) (2.5 mg/kg, 5 mg/kg; 口服或静脉注射; 单次剂量) 显示高血浆暴露和口服生物利用度在狗和大鼠。 SERT-IN-2 (10 mg/kg; 腹腔注射; 单次剂量) 可以穿过 SD 大鼠的血脑屏障。 SERT-IN-2 (1-10 mg/kg; 腹腔注射; 单次剂量) 抑制 5-羟色胺的摄取,并有效拮抗大鼠下丘脑中 p-chloroamphetamine (PCA) 诱导的 5-羟色胺的消耗。 SERT-IN-2 (1-10 mg/kg; 静脉注射; 试验前给药 3 次) 对大鼠有抗抑郁作用,并呈剂量依赖性地减少强迫游泳试验 (FST) 的不动次数。 |
| 体内研究: |
SERT-IN-2 (DH4) (2.5 mg/kg, 5 mg/kg; 口服或静脉注射; 单次剂量) 显示高血浆暴露和口服生物利用度在狗和大鼠。 SERT-IN-2 (10 mg/kg; 腹腔注射; 单次剂量) 可以穿过 SD 大鼠的血脑屏障。 SERT-IN-2 (1-10 mg/kg; 腹腔注射; 单次剂量) 抑制 5-羟色胺的摄取,并有效拮抗大鼠下丘脑中 p-chloroamphetamine (PCA) 诱导的 5-羟色胺的消耗。 SERT-IN-2 (1-10 mg/kg; 静脉注射; 试验前给药 3 次) 对大鼠有抗抑郁作用,并呈剂量依赖性地减少强迫游泳试验 (FST) 的不动次数。 |
| 保存条件: |
-80°C 6个月;-20°C 1个月 |
| 配置溶液浓度参考: |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.181 ml |
10.905 ml |
21.81 ml |
| 5 mM |
0.436 ml |
2.181 ml |
4.362 ml |
| 10 mM |
0.218 ml |
1.09 ml |
2.181 ml |
| 50 mM |
0.044 ml |
0.218 ml |
0.436 ml |
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| 注意: |
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。 |