| 产品描述: | L-Moses (L-45), a chemical probe, is the first potent, selective, and cell-active p300/CBP-associated factor (PCAF) bromodomain (Brd) inhibitor with a Kd of 126 nM. |
| 靶点: |
Brd:126 nM (Kd) |
| 体外研究: |
L-Moses (L-45) 在外周血单核细胞 (PBMC) 中未显示出可观察到的细胞毒性,在人和小鼠肝微粒体中具有良好的细胞渗透性和代谢稳定性,支持其在体内使用的潜力。 |
| 体内研究: |
使用 nanoBRET 分析发现,L-Moses (L-45) 破坏细胞中 PCAF-Brd 组蛋白 H3.3 的相互作用L-Moses 是一种有效的配体 (等温滴定量热法 (ITC) KD 280 nM),成功获得 (PDB:5TPX)。L-Moses 结合到 PfGCN (蓝丝带和棒) 的乙酰化赖氨酸 (KAc) 结合口袋中,并通过三唑形成氢键 (虚线) 到 N1436 和网络的第一个四个水分子 (红色球体)。 |
| 保存条件: |
-80°C 6个月;-20°C 1个月 |
| 配置溶液浓度参考: |
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.774 ml |
13.871 ml |
27.742 ml |
| 5 mM |
0.555 ml |
2.774 ml |
5.548 ml |
| 10 mM |
0.277 ml |
1.387 ml |
2.774 ml |
| 50 mM |
0.055 ml |
0.277 ml |
0.555 ml |
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| 注意: |
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。 |