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V57523-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

Larotinib mesylate hydrate is a potent broad-spectrum and orally active tyrosine kinase inhibitor (TKI) with EGFR as the main target with an IC50 of 0.6 nM.

靶点：

EGFRL861Q:0.423 nM (IC50);EGFRL858R:0.563 nM (IC50);EGFR (WT):0.611 nM (IC50);EGFRT790M:45.2 nM (IC50);HER4:84 nM (IC50);BLK:102 nM (IC50)

体外研究：

每日给 Larotinib mesylate hydrate 后，SD 大鼠无不良反应水平 (NOAEL) 为 10 mg/kg, 比格犬最低不良反应水平 (LOAEL) 为 5 mg/kg。最大耐受剂量 (MTDs) 在 SD 大鼠和比格犬中分别为 20 和 25 mg/kg[1]。
Larotinib mesylate hydrate 显示出剂量依赖性的抗肿瘤结果，在肿瘤小鼠模型中，18 mg/kg 肿瘤抑制率超过 60% (数据未发表)[1]。

参考文献：

1. Liu J, et al. Phase I Trial to Evaluate the Tolerance, Pharmacokinetics and Efficacy of the Broad-Spectrum ErbB Family Inhibitor Larotinib Mesylate in Patients With Advanced Solid Tumors. Front Pharmacol. 2021 Feb 18;12:636324.

保存条件：

-80°C 12个月; -20°C 6个月, 干燥

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.43 ml	7.151 ml	14.303 ml
5 mM	0.286 ml	1.43 ml	2.861 ml
10 mM	0.143 ml	0.715 ml	1.43 ml
50 mM	0.029 ml	0.143 ml	0.286 ml

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参考文献

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