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V57529-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

AZ8838 is a potent, competitive, allosteric, orally active non-peptide small molecule antagonist of PAR2 with a pKi of 6.4 for hPAR2[1].

靶点：

PAR2

体外研究：

AZ8838 (10 mg/kg; p.o.; 2 h prior) is anti-inflammatory in a PAR2 agonist-induced rat paw oedema model[1].

体内研究：

AZ8838 binds in an occluded pocket[1].
AZ8838 is a potent antagonist against SLIGRL-NH2 in the Ca2+ assay with a pIC50 of 5.70 ± 0.02[1].
AZ8838 shows a potency trend when inhibiting IP1 production (pIC50 = 5.84 ± 0.02)[1].
AZ8838 attenuates both peptide-induced phosphorylation of ERK1/2 (pIC50 = 5.7 ± 0.1) and β-arrestin-2 recruitment (pIC50 = 6.1 ± 0.1)[1].

参考文献：

1. Kennedy AJ, et al. Protease-activated receptor-2 ligands reveal orthosteric and allosteric mechanisms of receptor inhibition. Commun Biol. 2020 Dec 17;3(1):782.
2. Cheng RKY, Fiez-Vandal C, Schlenker O, et al. Structural insight into allosteric modulation of protease-activated receptor 2. Nature. 2017;545(7652):112-115.

保存条件：

-80°C 6个月;-20°C 1个月

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	4.269 ml	21.343 ml	42.686 ml
5 mM	0.854 ml	4.269 ml	8.537 ml
10 mM	0.427 ml	2.134 ml	4.269 ml
50 mM	0.085 ml	0.427 ml	0.854 ml

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参考文献

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