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V57537-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

UNC9994 hydrochloride is a functionally selective, β-arrestin–biased dopamine D2 receptor (D2R) agonist that selectively activates β-arrestin recruitment and signaling. UNC9994 hydrochloride shows a binding affinity with a Ki of 79 nM for D2R. UNC9994 hydrochloride is also an antagonist of Gi-regulated cAMP production and partial agonist for D2R/β-arrestin-2 interactions. UNC9994 hydrochloride shows antipsychotic-like activity.

靶点：

D3 Receptor:17 nM (Ki); D2 Receptor:79 nM (Ki); D4 Receptor:138 nM (Ki); D1 Receptor:4000 nM (Ki); 5-HT2B Receptor:25 nM (Ki)

体外研究：

UNC9994 hydrochloride (2.0 mg/kg；腹腔注射；一次) hydrochloride 在 β-arrestin-2 基因敲除小鼠中显示出减弱的抗精神病活性[1]。

体内研究：

UNC9994 hydrochloride 诱导 D2 介导的 β-arrestin-2 易位，在 Tango 实验和 DiscoveRx 实验中的 EC50 分别为 6.1 nM 和 448 nM。
UNC9994 hydrochloride 是 5HT2A 和 5HT2B 的拮抗剂，是 5HT2C 和 5HT1A的激动剂。

保存条件：

-80°C 12个月; -20°C 6个月, 干燥

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.184 ml	10.921 ml	21.842 ml
5 mM	0.437 ml	2.184 ml	4.368 ml
10 mM	0.218 ml	1.092 ml	2.184 ml
50 mM	0.044 ml	0.218 ml	0.437 ml

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