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V57540-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

Asciminib (ABL001) hydrochloride is a potent and selective allosteric BCR-ABL1 inhibitor, which inhibits Ba/F3 cells grown with an IC50 of 0.25 nM.

体外研究：

对带有 KCL-22 异种移植物的小鼠施用 7.5、15 和 30 mg/kg 的单剂量，Asciminib hydrochloride 会抑制 pSTAT5 (Tyr694)，pSTAT5 (Tyr694) 分别在给药后 10、12 和 16-20 小时恢复到基线。在植入 KCL-22 肿瘤的小鼠中，Asciminib hydrochloride 完全退缩所需的最低剂量为每天两次（BID）7.5 mg/kg或每天一次（QD）30 mg/kg，并且在高达 250 mg/kg BID 的剂量下能够被耐受[1]。

体内研究：

Asciminib (ABL001) hydrochloride 与 ABL1 的肉豆蔻酰口袋结合并诱导无活性激酶构象的形成。
Asciminib hydrochloride 有效结合 (解离常数=0.5-0.8 nM) 和选择性地作用于 ABL1 的肉豆蔻酰口袋并诱导无活性的 C 末端螺旋构象。Asciminib hydrochloride 表现出与 BCR-ABL 抑制剂 GNF-2 相同的非 ATP 竞争性生化动力学，但效力高约 100 倍。
Asciminib hydrochloride 缺乏抗更多活性超过 60 种激酶，包括 SRC，并且同样对 G 蛋白偶联受体、离子通道、核受体和转运蛋白无活性。
在 BCR–ABL1 转化的 Ba/F3 中对于没有 IL-3 的细胞生长，Asciminib hydrochloride 具有抗增殖作用，IC50 值为 0.25 nM。在 CML 母细胞期细胞系 KCL-22 中，Asciminib hydrochloride 在 1 小时后抑制 STAT5 (Tyr694；pSTAT5) 和 BCR–ABL1 (Tyr245；pBCR–ABL1) 的磷酸化，使用的浓度与抑制细胞增殖所需的浓度相关。
Asciminib hydrochloride 对所有 BCR–ABL1 细胞系具有选择性活性 (IC50 值为 1–20 nM)，无论是否存在任何一种p210 或 p190 BCR–ABL1 亚型。

参考文献：

1. Wylie AA, et al. The allosteric inhibitor ABL001 enables dual targeting of BCR-ABL1. Nature. 2017 Mar 30;543(7647):733-737.

保存条件：

-80°C 12个月; -20°C 6个月, 干燥

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.056 ml	10.282 ml	20.563 ml
5 mM	0.411 ml	2.056 ml	4.113 ml
10 mM	0.206 ml	1.028 ml	2.056 ml
50 mM	0.041 ml	0.206 ml	0.411 ml

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参考文献

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