| 产品描述: | RK-701 is an highly selective and non-genotoxic inhibitor of G9a with IC50 value of 23-27 nM. RK-701 selectively up-regulates HbF, γ- Globin, BGLT3 expression, down-regulates H3K9me2 expression. RK-701 also has inhibition for BCL11A and ZBTB7A. |
| 体外研究: |
CCT365623 在小鼠肝微粒体中表现出良好的稳定性,并且不抑制心肌钾通道 hERG[1]。 CCT365623 (70 mg/kg,每天口服灌胃) 显著延缓原发性肿瘤并抑制动物的转移性肺负荷。CCT365623 破坏 EGFR 细胞表面保留并延迟原发性和转移性肿瘤细胞的生长[1]。 CCT365623 表现出 T1/2PO 为 0.6 小时和 F% (口服生物利用度) 为 45%[1]。 |
| 体内研究: |
RK-701 (0.01-3 µM;4 d) 上调了 HbF 和 γ-珠蛋白 mRNA 的表达水平且不影响细胞活力或红细胞分化。RK-701 以浓度依赖的方式增加 HbF 表达细胞的占比。在 HUDEP-2 细胞和人原代 CD34+ 细胞中,RK-701 也选择性的上调 BGLT3 的表达水平,降低 H3K9me2 在 β-珠蛋白中的占比。 RK-701 (1 µM;4 d) 显著降低了 BCL11A 和 ZBTB7A 在 BGLT3 中的占比,在缺乏 BCL11A 或 ZBTB7A 的情况下不能增加 HUDEP-2 细胞中 BGLT3 的表达。 |
| 参考文献: |
1. Tang H, et al. Author Correction: Lysyl oxidase drives tumour progression by trapping EGF receptors at the cell surface. Nat Commun. 2019 Jul 18;10(1):3151. |
| 保存条件: |
-80°C 12个月; -20°C 6个月, 干燥 |
| 配置溶液浓度参考: |
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.252 ml |
11.262 ml |
22.523 ml |
| 5 mM |
0.45 ml |
2.252 ml |
4.505 ml |
| 10 mM |
0.225 ml |
1.126 ml |
2.252 ml |
| 50 mM |
0.045 ml |
0.225 ml |
0.45 ml |
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| 注意: |
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