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产品描述：

Rogocekib is an orally effective CLK 2 inhibitor, with an IC50 of 1.4 nM, showing anti-tumor activity.

靶点：

CLK2:1.4 nM (IC50)

体外研究：

Rogocekib (6.25-12.5 mg/kg，口服，两周) 抑制骨髓增生异常综合征 (MDS) 和急性髓系白血病 (AML) 小鼠体内的肿瘤大小，提高生存率。

体内研究：

Rogocekib 对人髓系 K562 和 MV-4-11 细胞增殖有较强抑制作用，IC50 为 0.15 和 0.036 μM，对原代急性髓系白血病 AML 细胞的 IC50 为 0.078 μM，具有抗白血病作用。
Rogocekib 抑制多种丝氨酸/精氨酸 (SR) 蛋白磷酸化，包括 SRSF3/4/6，这些蛋白可与 SRSF2 结合。

参考文献：

1. Akinori Yoda, et al. CTX-712, a Novel Clk Inhibitor Targeting Myeloid Neoplasms with SRSF2 Mutation. Blood. (2021) 205–206

保存条件：

-80°C 12个月; -20°C 6个月,干燥, 避光

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.449 ml	12.243 ml	24.486 ml
5 mM	0.49 ml	2.449 ml	4.897 ml
10 mM	0.245 ml	1.224 ml	2.449 ml
50 mM	0.049 ml	0.245 ml	0.49 ml

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参考文献

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