| 产品描述: | GNE-207 is a potent, selective and orally bioavailable inhibitor of the bromodomain of CBP, with an IC50 of 1 nM, exhibits a selectively index of >2500-fold against BRD4 (1). GNE-207 shows excellent CBP potency, with an EC50 of 18 nM for MYC expression in MV-4-11 cells. |
| 靶点: |
BRD4(1):3.1 μM (IC50); CBP:1 nM (IC50) |
| 体外研究: |
GNE-207 (5 mg/kg) 在 PK 中表现出中等清除率,具有可接受的口服生物利用度[1]。 |
| 体内研究: |
GNE-207 是一种强效、选择性、口服生物可利用的 CBP 溴结构域抑制剂,IC50 为 1 nM,对 BRD4 的选择性指数为 2500 倍以上 (1) (IC50, 3.1 μM)。 GNE-207 表现出优异的 CBP 效力,对 MV-4-11 细胞中 MYC 表达的 EC50 为 18 nM。 |
| 保存条件: |
-80°C 24个月;-20°C 12个月 |
| 配置溶液浓度参考: |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
1.959 ml |
9.793 ml |
19.585 ml |
| 5 mM |
0.392 ml |
1.959 ml |
3.917 ml |
| 10 mM |
0.196 ml |
0.979 ml |
1.959 ml |
| 50 mM |
0.039 ml |
0.196 ml |
0.392 ml |
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| 注意: |
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。 |