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V57578-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

Diprovocim is a potent TLR1/TLR2 agonist. Diprovocim elicits full agonist activity in human THP-1 cells (EC50=110 pM). Diprovocim stimulates the release of TNF-α from mouse macrophages (EC50=1.3 nM). Diprovocim activates downstream MAPK and NF-κB signaling pathway. Diprovocim displays strong adjuvant activity in mice, particularly abetting cellular immune responses.

靶点：

TLR1;TLR2;p38 MAPK;NF-κB

体内研究：

Diprovocim (在 THP-1 细胞中为 5 nM, 在小鼠腹膜巨噬细胞中为 500 nM; 15-120 分钟) 诱导 IKKα、IKKβ、p38、JNK 和 ERK 的磷酸化，以及 IκBα 的降解。
Diprovocim (0.01-10000 nM; 4 小时) 诱导 THP-1 细胞 (EC50=110 pM)、人外周血单核细胞 (PBMC) (EC50=875 pM) 和小鼠腹腔巨噬细胞 (EC50=1.3 nM) 和骨髓来源的树突状细胞 (BMDC) (EC50=6.7 nM) 产生剂量依赖性 TNF。除 TNF 外，Diprovocim 还诱导小鼠 BMDC 产生 IL-6。

参考文献：

1. Matthew D Morin, et al. Diprovocims: A New and Exceptionally Potent Class of Toll-like Receptor Agonists. J Am Chem Soc. 2018 Oct 31;140(43):14440-14454.
2. Ying Wang, et al. Adjuvant effect of the novel TLR1/TLR2 agonist Diprovocim synergizes with anti-PD-L1 to eliminate melanoma in mice. Proc Natl Acad Sci U S A. 2018 Sep 11;115(37):E8698-E8706.

保存条件：

-80°C 6个月;-20°C 1个月

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.1 ml	5.5 ml	11 ml
5 mM	0.22 ml	1.1 ml	2.2 ml
10 mM	0.11 ml	0.55 ml	1.1 ml
50 mM	0.022 ml	0.11 ml	0.22 ml

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参考文献

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