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V57627-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

BSJ-01-175 is a potent and selective CDK12/13 covalent inhibitor. BSJ-01-175 demonstrates exquisite selectivity, potent inhibition of RNA polymerase II phosphorylation, and downregulation of CDK12-targeted genes in cancer cells.

靶点：

CDK12;CDK13

体内研究：

BSJ-01–175 (0-10 μM; 72 hours) causes a 5-fold increase in cell viability compared to the wild type (WT), indicating strong dependence on covalent bond formation with Cys1039.
BSJ-01–175 (0-10 μM; 72 hours) slightly decreases the activity of TC71 Ewing sarcoma cells compared to THZ531.
BSJ-01–175 (0-5 μM) specifically targets CDK12/13 and suppresses the transcription of BRAC1 and BRAC2.

参考文献：

1. Jiang B, et al. Structure-activity relationship study of THZ531 derivatives enables the discovery of BSJ-01-175 as a dual CDK12/13 covalent inhibitor with efficacy in Ewing sarcoma. Eur J Med Chem. 2021;221:113481.

保存条件：

-80°C 6个月;-20°C 1个月

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.835 ml	9.173 ml	18.346 ml
5 mM	0.367 ml	1.835 ml	3.669 ml
10 mM	0.183 ml	0.917 ml	1.835 ml
50 mM	0.037 ml	0.183 ml	0.367 ml

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参考文献

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