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V57633-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

PROTAC FLT-3 degrader 1 is an effective and selective FLT-3 PROTAC degrader with an IC50 of 0.6 nM. PROTAC FLT-3 degrader 1 inhibits both FLT-3 and FLT-3 ITD mutants. PROTAC FLT-3 degrader 1 has the activity of anti-proliferation and induction of apoptosis, which can be used in the study of tumor. (Pink: FLT3 ligand ; Black: Linker ; Blue: VHL ligand )[1].

靶点：

STAT5

体外研究：

PROTAC FLT-3 degrader 1 (30 mg/kg；腹腔注射；3 天) 在小鼠肿瘤模型中可降解 FLT-3 蛋白[1]。
在小鼠中的药代力学分析[1]

体内研究：

PROTAC FLT-3 degrader 1 (0.05 nM-1 μM；24 小时) 在 MV4-11 细胞中诱导 FLT-3 ITD 蛋白降解以及抑制下游 STAT-5、MEK 和 ERK 的磷酸化，并且具有抗增殖和诱导凋亡的活性[1]。

参考文献：

1. Burslem GM, et al. Enhancing Antiproliferative Activity and Selectivity of a FLT-3 Inhibitor by Proteolysis Targeting Chimera Conversion. J Am Chem Soc. 2018 Dec 5;140(48):16428-16432.

保存条件：

-80°C 24个月;-20°C 12个月

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	0.98 ml	4.901 ml	9.802 ml
5 mM	0.196 ml	0.98 ml	1.96 ml
10 mM	0.098 ml	0.49 ml	0.98 ml
50 mM	0.02 ml	0.098 ml	0.196 ml

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参考文献

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