| 产品描述： | IDH1 Inhibitor 1 is a potent, orally bioavailable, brain-penetrant and selective mutant IDH1 inhibitor with IC50s of 0.021 μM, 0.045 μM, and 2.52 μM for IDH1R132H, IDH1R132C, and IDH1WT, respectively. Anticancer activity. |
| 靶点： |
IDH1 |
| 体外研究： |
IDH1 Inhibitor 1 (Compound 19) 在临床前异种移植肿瘤模型中抑制 2-hydroxyglutarate (2-HG) 的产生。IDH1 Inhibitor 1 也在小鼠来源的 IDH1 突变体 HCT116-IDH1R132H/+ 机制性异种移植肿瘤模型中进行了分析，以评估 2-HG 生成的体内抑制作用。IDH1 Inhibitor 1 以 150 mg/kg 的剂量口服给药，可抑制新的 2-HG 生成。 |
| 体内研究： |
IDH1 Inhibitor 1 (Compound 19) 抑制细胞 HCT116-IDH1R132H/+，IC50 为 0.039 μM。 |
| 参考文献： |
1. Zhao Q, et al. Optimization of 3-Pyrimidin-4-yl-oxazolidin-2-ones as Orally Bioavailable and Brain Penetrant Mutant IDH1 Inhibitors. ACS Med Chem Lett. 2018 Jun 11;9(7):746-751.
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| 保存条件： |
-80°C 12个月; -20°C 6个月,干燥, 避光 |
| 配置溶液浓度参考： |
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.22 ml |
11.101 ml |
22.203 ml |
| 5 mM |
0.444 ml |
2.22 ml |
4.441 ml |
| 10 mM |
0.222 ml |
1.11 ml |
2.22 ml |
| 50 mM |
0.044 ml |
0.222 ml |
0.444 ml |
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| 注意： |
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上海工商
危险品化学品经营许可证（不带存储）
营业执照(三证合一)
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