货号	规格	价格	上海	北京	珠海	重庆	武汉	购买数量
V57641-1ml	10mM in DMSO	￥9880.00 V57641-1ml ￥9880.00 3-5天	0 货期：3-5天	-	-	-	-

货号

规格

价格

上海

北京

珠海

重庆

武汉

购买数量

V57641-1ml

10mM in DMSO

￥9880.00

货期：3-5天

产品描述：

JT002 is an orally active and selective NLRP3 inflammasome assembly inhibitor. JT002 reduces NLRP3-dependent proinflammatory cytokine (such as IL-1β, IL-1α, IL-18) production and pyroptosis. JT002 blocks NLRP3 inflammasome complex formation. JT002 reduces airway hyperresponsiveness and airway neutrophilia in mice. JT002 can be used for the study of a variety of inflammatory diseases, such as Muckle-Wells syndrome (MWS).

体外研究：

JT002 (30 mg/kg；口服灌胃；每日 1 次；30 天) 在 Nlrp3A350V/+CreT 敲入小鼠（模拟人类穆克 - 韦尔斯综合征）中，起到预防体重减轻、减轻肝脏炎症和纤维化、降低肝脏丙氨酸转氨酶水平、使循环白细胞和中性粒细胞计数正常化的作用[1]。
JT002 (2.5-25 mg/kg；口服灌胃；每日 1 次；从第 23 天-29 天) 在卵清蛋白 (OVA) 致敏、OVA 攻击且转输诱导调节性 T 细胞 (iTreg) 的 CD8a-/-小鼠 (模拟 IL-17 依赖的中性粒细胞性哮喘) 中，25 mg/kg 剂量的 JT002 显著降低气道高反应性和气道中性粒细胞增多，减少黏膜下炎症细胞浸润，降低支气管肺泡灌洗液中 IL-6 和 IL-17 浓度，增加 INFγ 浓度；2.5 mg/kg 剂量的 JT002 无显著效果[1]。
JT002 (2.5-25 mg/kg；口服灌胃；每日 1 次；4 天) 在雌性 C57BL6/J 小鼠 (臭氧诱导的中性粒细胞性哮喘模型) 中，25 mg/kg 剂量的 JT002 预防臭氧诱导的气道高反应性，显著减少支气管肺泡灌洗液中的中性粒细胞数量，减少气道上皮细胞脱落；2.5 mg/kg 的剂量影响不大[1]。

体内研究：

在用 Lipopolysaccharides(LPS) 处理并用 ATP 激活的人外周血单核细胞 (hPBMC) 中，JT002 显示出对 IL-1α、IL-1β 和 IL-18 产生的浓度依赖性抑制，平均 IC50 值分别为 3 nM、4 nM 和 4 nM，而对 TNFα 产生没有影响。
在 LPS 加 Nigericin 刺激条件下，JT002 抑制人、小鼠和大鼠 PBMC 中 IL-1β 的产生，平均 IC50 值分别为 6、25 和 159 nM。
在经 LPS 加 ATP 刺激的人和小鼠血液中，JT002 表现出浓度依赖性 IL-1β 产生的抑制作用，平均 IC50 值分别为 100 nM 和 94 nM。
JT002 可抑制经 LPS 加 Nigericin 刺激的小鼠骨髓来源的巨噬细胞 (mBMDM) 中的细胞焦亡，平均 IC50 值为 7 nM。
JT002 可阻断由 ATP、Nigericin、胆固醇晶体 (CHC) 或尿酸钠 (MSU) 下游激活的经典 NLRP3 依赖性 IL-1β 生成，平均 IC50 值分别为 5 nM、23 nM、2 nM 和 3 nM，并可抑制非经典诱导的 IL-1β 生成，平均 IC50 值为 30 nM。
JT002 在浓度高达 10 µM 时，不会抑制 NLRP1、NLRC4 或 AIM2 激活后的 IL-1β 生成。
JT002 可阻断 NLRP3 炎症小体复合物的形成和下游通路的激活。JT002 抑制细胞 caspase-1 活性，在人类 PBMCs 中的 IC50 为 8 nM。

参考文献：

1. Ambrus-Aikelin G, et al. JT002, a small molecule inhibitor of the NLRP3 inflammasome for the treatment of autoinflammatory disorders. Sci Rep. 2023 Aug 19;13(1):13524.

保存条件：

-80°C 6个月;-20°C 1个月

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.312 ml	11.561 ml	23.122 ml
5 mM	0.462 ml	2.312 ml	4.624 ml
10 mM	0.231 ml	1.156 ml	2.312 ml
50 mM	0.046 ml	0.231 ml	0.462 ml

注意：

部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用。

参考文献

质检证书(COA)

输入产品批号：

如何获取质检证书(COA)?

请输入货号和一个与之匹配的批号。
例如:
批号：JS298415 货号：S20001-25g
在货品标签上如何找到货号和批号?

摩尔浓度计算器

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

质量

浓度

体积

分子摩尔量

计算重置