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V57653-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

SE-7552, a 2-(difluoromethyl)-1,3,4-oxadiazole (DFMO) derivative, is an orally active, highly selective, non-hydroxamate HDAC6 inhibitor with an IC50 of 33 nM. SE-7552 is greater than 850-fold selectivity versus all other known HDAC isozymes. SE-7552 is capable of blocking multiple myeloma growth in vivo. SE-7552 acts as an anti-obesity agent in diet-induced obese mice.

靶点：

HDAC6:33 nM (IC50)

体外研究：

SE-7552 (30 mg/kg；单次口服灌胃) 可在小鼠体内增加乙酰化 α-微管蛋白水平超过 24 小时。SE-7552 对 H3 的乙酰化 (抑制 I 类 HDAC 的生物标志物) 没有影响[1]。
SE-7552 (10 mg/kg；口服灌胃；每日) 与泊马度胺联合使用，与单独泊马度胺组相比，在含有人 H929 MM 细胞的小鼠中可显着延迟肿瘤生长，并增强存活率[1]。
SE-7552 表现出优异的 PK，小鼠单次口服剂量 5 mg/kg 后的最大暴露量为 597 ng/ml，半衰期为 7.2 小时[1]。

保存条件：

-80°C 6个月;-20°C 1个月

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.983 ml	14.913 ml	29.826 ml
5 mM	0.597 ml	2.983 ml	5.965 ml
10 mM	0.298 ml	1.491 ml	2.983 ml
50 mM	0.06 ml	0.298 ml	0.597 ml

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