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V57664-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

Sitneprotafib (JAB-3312) is an orally effective anticancer phosphatase SHP2 inhibitor (IC50: 1.9 nM) with anti-cancer activity. Sitneprotafib has good tolerability and significantly induced tumor regression in a KYSE-520 mouse xenograft model.

靶点：

IC50: 1.9 nM (SHP2)

体外研究：

Sitneprotafib (JAB-3312) (1 mg/kg，口服，每日一次，共26天) 在小鼠 KYSE-520 或 MV-4-11 异种移植模型中表现出抗肿瘤作用。

体内研究：

Sitneprotafib (JAB-3312) 抑制人食管癌细胞 KYSE-520 的增殖，IC50 为 7.4 nM。
Sitneprotafib 抑制 ERK 的磷酸化，IC50 为 0.23 nM。
Sitneprotafib 抑制 hERG，IC50 为 4.4 μM，具有较低的心血管风险。
Sitneprotafib 表现出良好的细胞吸收和外排特性，在 Caco-2 细胞中的 PA-B 为 17.3 × 10-6 cm/s，ER 为 0.8。

参考文献：

1. Discovery of JAB-3312, a Potent SHP2 Allosteric Inhibitor for Cancer Treatment

保存条件：

-80°C 6个月;-20°C 1个月

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.273 ml	11.365 ml	22.729 ml
5 mM	0.455 ml	2.273 ml	4.546 ml
10 mM	0.227 ml	1.136 ml	2.273 ml
50 mM	0.045 ml	0.227 ml	0.455 ml

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参考文献

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