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V57668-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

DI-591 is a potent, high-affinity and cell-permeable inhibitor of the DCN1-UBC12 interaction. DI-591 binds to DCN1 and DCN2 with Ki values of 12 nM and 10.4 nM, respectively and has no appreciable binding to DCN3, DCN4, and DCN5 proteins. DI-591 selectively inhibits neddylation of cullin 3 but has no or minimal effect on neddylation of other cullin family members.

体内研究：

DI-591 (化合物 44) 与 DCN1 和 DCN2 结合，Ki 值分别为 12 nM 和 10.4 nM，与 DCN3、DCN4 和 DCN5 没有明显结合蛋白质。因此，DI-591 对重组人 DCN1 和 DCN2 蛋白表现出非常高的结合亲和力，并且选择性是重组人 DCN3-5 蛋白的 1000 倍以上。
DI-591 (化合物 44；0-10 μM；1 小时；KYSE70 细胞) 结合细胞 DCN1 和 DCN2 蛋白并破坏细胞 DCN1 和 UBC12 蛋白的结合。
DI-591 (化合物 44；10 μM；24 小时；THLE2 细胞) 处理强烈增加 NQO1 和 HO1 的 mRNA 水平，导致细胞中 HO1 蛋白的上调。值得注意的是，DI-591 对 NRF2 的mRNA水平没有影响。
DI-591 选择性抑制cuLlin 3的neddylation 导致 NRF2 蛋白的积累及其转录激活.击倒实验表明 DCN1，而不是 DCN2，在调节 cuLlin 3 而不是其他 cuLlins 的 neddylation 中起着关键作用。DI-591 是一种出色的探针化合物，可用于研究 cuLlin 3 CRL (CuLlin-RING E3 泛素连接酶) 在生物过程和人类疾病中的作用。

保存条件：

-80°C 6个月;-20°C 1个月

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.707 ml	8.535 ml	17.071 ml
5 mM	0.341 ml	1.707 ml	3.414 ml
10 mM	0.171 ml	0.854 ml	1.707 ml
50 mM	0.034 ml	0.171 ml	0.341 ml

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参考文献

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