| 产品描述: | WS-384 is a dual LSD1 and DCN1-UBC12 protein-protein interaction inhibitor with oral activity, with IC50 values of 338.79 nM and 14.81 nM, respectively. WS-384 possesses anticancer activity and can cause cell cycle arrest, DNA damage, and induce apoptosis. WS-384 can be used in the research of non-small cell lung cancer (NSCLC). |
| 体外研究: |
WS-384 (25-50 mg/kg; p.o.; Once daily for 36 consecutive days) 在 BALB/c 裸鼠异种移植模型中能有效抑制 NSCLC 肿瘤的生长,且毒性较低[1]。 |
| 体内研究: |
WS-384 (1-32 μM; 24-72 h) 以时间和剂量依赖方式抑制了 A549 和 H1975 细胞的生长,IC50 在 2.15-6.67 μM 之间,具有抗癌活性。 WS-384 (1-8 μM; 48 h) 在 A549 和 H1975 细胞中通过抑制 cullin 1 的类泛素化修饰和减少 CDKN1A 启动子处的 H3K4 去甲基化,来增加 p21 的基因和蛋白的表达水平,从而诱导细胞周期阻滞在 G2/M 期和细胞凋亡。WS-384 (1-8 μM; 48 h)也可以引起 DNA 损伤。 |
| 保存条件: |
-80°C 12个月; -20°C 6个月, 干燥 |
| 配置溶液浓度参考: |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
1.842 ml |
9.21 ml |
18.419 ml |
| 5 mM |
0.368 ml |
1.842 ml |
3.684 ml |
| 10 mM |
0.184 ml |
0.921 ml |
1.842 ml |
| 50 mM |
0.037 ml |
0.184 ml |
0.368 ml |
|
| 注意: |
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。 |