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V57679-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

Balinatunfib (SAR-441566) is an orally active inhibitor of TNFR1 signaling. By binding to the central pocket of the soluble TNFα (sTNFα) trimer, Balinatunfib stabilizes an asymmetric conformation, blocking its binding to TNFR1 (without affecting TNFR2) and thus inhibiting downstream pathways. Balinatunfib has anti-inflammatory activity, and can be used in the study of autoimmune diseases.

体外研究：

Balinatunfib (1-30 mg/kg; 口服; 每日两次; 20 天) 在小鼠关节炎模型中具有改善作用。
在雄性动物中的药代动力学分析

体内研究：

Balinatunfib (1-1000 nM; 4 h) 在人全血中，能有效抑制 Zymosan激活的粒细胞上 CD11b 的表达，IC50 为 35 nM，IC90 为 163 nM。

参考文献：

1. Nassr N, et al. First-in-Human Single and Multiple Ascending Dose Studies of Balinatunfib, a Small Molecule Inhibitor of TNFR1 Signaling in Healthy Participants. Clin Pharmacol Ther. 2025 Mar 30.

保存条件：

-80°C 6个月;-20°C 1个月

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.99 ml	9.95 ml	19.9 ml
5 mM	0.398 ml	1.99 ml	3.98 ml
10 mM	0.199 ml	0.995 ml	1.99 ml
50 mM	0.04 ml	0.199 ml	0.398 ml

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参考文献

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