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V57683-1ml

10mM in DMSO

￥5850.00

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产品描述：

Atuveciclib S-Enantiomer (BAY-1143572 S-Enantiomer) 是一种有效的选择性 CDK9 抑制剂，抑制 CDK9/CycT1，IC50 为 16 nM。

靶点：

IC50: 16 nM (CDK9/CycT1)

体外研究：

Atuveciclib (BAY-1143572) S-Enantiomer 表现出大约为 1 的血液/血浆比率。相对于 Atuveciclib (BAY-1143572)，Atuveciclib (BAY-1143572) S-Enantiomer 在大鼠体内表现出非常相似的 PK 特性 (CLb : 每小时 1.2 L/kg，Vss: 1.2 L/kg，t1/2: 0.6 h，F: 53 %)[1]。

体内研究：

与 Atuveciclib (BAY-1143572) 相比，Atuveciclib (BAY-1143572) S-Enantiomer 显示出非常相似的体外特性，完全在测量精度的范围内；然而，对于多批次的 Atuveciclib (BAY-1143572) S-Enantiomer，生化测定中对 CDK9 的活性 (IC50 CDK9/CycT1: 16 nM) 和对 HeLa 细胞的抗增殖活性 (IC50: 1100 nM) 有略低的趋势[1]。

参考文献：

1. Lücking U, et al. Identification of Atuveciclib (BAY 1143572), the First Highly Selective, Clinical PTEFb/CDK9 Inhibitor for the Treatment of Cancer. ChemMedChem. 2017 Nov 8;12(21):1776-1793.

保存条件：

-80°C 24个月;-20°C 12个月

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.581 ml	12.906 ml	25.811 ml
5 mM	0.516 ml	2.581 ml	5.162 ml
10 mM	0.258 ml	1.291 ml	2.581 ml
50 mM	0.052 ml	0.258 ml	0.516 ml

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参考文献

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