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V57689-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

Kv2.1-IN-1 is an orally active and blood-brain barrier penetrant Kv2.1 inhibitor with an IC50 of 0.07 μM. Kv2.1-IN-1 exhibits a selectivity >130 fold over other K+, Na+, and Ca2+ ion channels. Kv2.1-IN-1 decreases the apoptosis of HEK293 cells induced by H2O2. Kv2.1-IN-1 produces significant neuroprotection efficacy in middle cerebral artery occlusion (MCAO) rat. Kv2.1-IN-1 can be used for the study of ischemic stroke.

体外研究：

Kv2.1-IN-1 (Compound 80) (5 mg/kg, p.o. and 1 mg/kg, i.v., 单次给药) 在大脑中的浓度在 30 分钟时约为54.9 ng/g (p.o.)，且在 15 分钟和 30 分钟时，大脑中的浓度分别为 38.2 ng/g 和 14.6 ng/g (i.v.)。
Kv2.1-IN-1 (0.3-3 mg/kg, i.v. 和 5 mg/kg, p.o., 单次给药) 在 MCAO 大鼠模型中显示出抗脑梗死功效。

体内研究：

Kv2.1-IN-1 (Compound 80) (0.3-3 μM) 显著降低了 H2O2 诱导后的 HEK293 细胞的凋亡率。

参考文献：

1. Jie Zhou, et al. Discovery of 2-Ethoxy-5-isobutyramido-N-1-substituted Benzamide Derivatives as Selective Kv2.1 Inhibitors with In Vivo Neuroprotective Effects. J Med Chem. 2023 Dec 27.

保存条件：

-80°C 6个月;-20°C 1个月

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.608 ml	13.038 ml	26.077 ml
5 mM	0.522 ml	2.608 ml	5.215 ml
10 mM	0.261 ml	1.304 ml	2.608 ml
50 mM	0.052 ml	0.261 ml	0.522 ml

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参考文献

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