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V57691-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

D927 (DS11252927) is an orally active glucose transporter type 4 (GLUT4) translocation activator with an EC50 of 0.14 μM. D927 enhances the binding affinity of PI3Kα catalytic subunit p110α to canonical RAS proteins (KRAS4A, KRAS4B) and RRAS, RRAS2, MRAS. D927 activates the PI3Kα-AKT pathway (increasing phosphorylation of AKT, p70S6 kinase) without affecting the RAF-ERK1/2 pathway. D927 improves hyperglycemia in type 1 and type 2 diabetes mice model. D927 can be used for the study of glucose homeostasis disorders and diabetes.

靶点：

GLUT4:0.14 μM (EC50); PI3Kα

体外研究：

D927 (Compound 26b) (3-30 mg/kg，口服，单次给药) 对重度糖尿病小鼠表现出显著的降低血糖作用。
D927 (30 mg/kg，口服，葡萄糖输注前 30 分钟单次给药) 在 Zucker 肥胖大鼠中显示降血糖效果。
D927 (10 mg/kg，口服，葡萄糖负荷前 15 分钟单次给药) 在 db/db 小鼠 (2 型糖尿病模型) 口服葡萄糖耐量试验期间改善高血糖。
D927 (0.01%-0.03%，口服，27 天) 改善 STZ-B6 小鼠 (1 型糖尿病模型) 的高血糖。

体内研究：

D927 (Compound 26b) 能有效激活葡萄糖转运蛋白 4 (GLUT4) 易位，EC50 为 0.14 μM。
D927 (30-300 nM，5 分钟) 在多种人类癌细胞系（PC3、RKO、SW1573、HCT15、SW620）中增加 pAKT (Ser473) 水平，不影响 pMEK 和 pERK1/2。
D927 (10-10000 nM，10 分钟) 在 L6 肌管细胞中协同增强胰岛素诱导的 AKT 激活。
D927 (300 nM，1-24 小时) 通过增加 L6 肌管细胞中 AKT (Ser473、Thr308) 和 p70S6 激酶 (Thr389) 的磷酸化激活 PI3Kα-AKT 途径，不影响 RAF-ERK1/2 途径。
D927 (1 μM，1 小时) 在 HEK293 细胞中促进 KRAS (野生型、G12D)、MRAS 和 RRAS2 与 p110α 的结合。
D927 (600 nM，5 分钟) 主要通过 RRAS2 在小鼠胚胎成纤维细胞 (MEFs) 中诱导 pAKT (Ser473) 积累。

参考文献：

1. Tsuji T, et al. Discovery of novel pyridazine derivatives as glucose transporter type 4 (GLUT4) translocation activators. Bioorg Med Chem Lett. 2019 Jul 15;29(14):1785-1790.

保存条件：

-80°C 6个月;-20°C 1个月

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.21 ml	11.05 ml	22.099 ml
5 mM	0.442 ml	2.21 ml	4.42 ml
10 mM	0.221 ml	1.105 ml	2.21 ml
50 mM	0.044 ml	0.221 ml	0.442 ml

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参考文献

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