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V57693-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

CVRARTR is a programmed cell death ligand-1 (PD-L1) antagonist with a KD of 281 nM. CVRARTR induces the internalization of PD-L1 and downregulates PD-L1 on the cell surface. CVRARTR restores cytokine secretion and T cell proliferation in cell CT26. CVRARTR exhibits antitumor efficacy against in CT26 homograft mouse model. CVRARTR can be used in melanoma research.

靶点：

NLRP3 inflammasome:7 nM (IC50)

体外研究：

NLRP3-IN-17 (compound 15) (3 mg/kg; p.o.) 显示良好的PK 数据，AUC、t1/2 和 F% 值分别为 4.2 μg.h/mL、2.91 h 和 56%[1]。
NLRP3-IN-17 (10 mg/kg; p.o.; 单剂量) 显著抑制 NLRP3 依赖性 IL-1β 的分泌，使急性体内 LPS+ATP 刺激模型雌性 C57BL/6 小鼠 IL-1β 水平降低了44%[1]。

体内研究：

CVRARTR (25 μM) 对 PD-L1 高表达的 MDA-MB231 细胞的结合能力强于对 PD-L1 低表达的 MCF7 细胞的结合能力。
CVRARTR 在与 B16F10-OVA 黑色素瘤细胞共培养的 T 细胞中可增加细胞因子 IFN-γ、TNF-α 和颗粒酶 B 的分泌，促进 T 细胞增殖，并增强肿瘤细胞裂解。
CVRARTR (24 h) 可促进与 4T1 细胞共培养的 T 淋巴细胞的增殖。

保存条件：

-80°C 12个月; -20°C 6个月, 干燥

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.535 ml	12.675 ml	25.349 ml
5 mM	0.507 ml	2.535 ml	5.07 ml
10 mM	0.253 ml	1.267 ml	2.535 ml
50 mM	0.051 ml	0.253 ml	0.507 ml

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