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V57707-1ml

10mM in DMSO

￥8110.00

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产品描述：

Firazorexton (TAK-994 free base) 是一种具有口服活性、脑渗透性的食欲素 2 型受体 (OX2R) 选择性激动剂。Firazorexton (TAK-994 free base) 能够促进小鼠觉醒，具有改善嗜睡病样症状的潜力。

靶点：

OX2 Receptor

体外研究：

Firazorexton (口服; 30 mg/kg; 单剂量 ) 可增加 C57BL/6J 小鼠的总觉醒时间[1]。
Firazorexton (口服; 3-10 mg/kg; 单剂量) 可改善嗜睡症小鼠模型中发作性睡病样症状[1]。

体内研究：

Firazorexton (1-1000 nM) 以剂量依赖性的方式增加 hOX2R/CHO-K1 细胞中的钙动员，EC50 为 19 nM[1]。
Firazorexton (1 nM-10 μM) 在 hOX2R/CHO-EA 细胞中激活 OX2R 下游信号，增加 β-arrestin 的招募 (EC50 : 100 nM)，诱导 ERK1/2 的磷酸化 (EC50 : 170 nM)[1]。

参考文献：

1. Ishikawa T, et al. TAK-994, a Novel Orally Available Brain-Penetrant Orexin 2 Receptor-Selective Agonist, Suppresses Fragmentation of Wakefulness and Cataplexy-Like Episodes in Mouse Models of Narcolepsy. J Pharmacol Exp Ther. 2023 Jun;385(3):193-204.

保存条件：

-80°C 6个月;-20°C 1个月

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.125 ml	10.627 ml	21.254 ml
5 mM	0.425 ml	2.125 ml	4.251 ml
10 mM	0.213 ml	1.063 ml	2.125 ml
50 mM	0.043 ml	0.213 ml	0.425 ml

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参考文献

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