| 产品描述: | F5446 (Compound 1) is a selective small molecule inhibitor of SUV39H1 methyltransferase. F5446 decreases H3K9me3 deposition at the FAS promoter, increases Fas expression and increases colorectal carcinoma cell sensitivity to FasL-induced apoptosis in vitro. F5446 suppresses human colon tumor xenograft growth in vivo. |
| 体外研究: |
IF5446 (10 mg/kg,皮下注射,每两天一次,持续 14 天) 在携带 MC38 和 CT26 肿瘤的小鼠抑制 SUV39H1 和结肠肿瘤的生长,至少部分通过抑制 H3K9me3 来增加肿瘤微环境中肿瘤浸润 CTLs 中颗粒酶 B、孔蛋白,Fasl 和 IFNy 的表达水平[1][2]。 IF5446 (10 mg/kg,皮下注射,每两天一次,持续 14 天) 能够增强 T 细胞效应表达,从而抑制结肠癌的生长[3]。 |
| 体内研究: |
F5446 (0-1 μM,2 天) 对重组人 SUV39H1 的 EC50 为 4.96x10-7 M,并在 SW620 和 LS411N 细胞中诱导凋亡细胞死亡。 F5446 (0-250 nM,3 天) 在 SW620 和 LS411N 细胞中上调肿瘤细胞表面 Fas 的表达,并增加 FasL 诱导的凋亡。 F5446 (100 或 250 nM,48 小时) 抑制 SUV39H1 的表达并诱导人类结肠肿瘤细胞周期停滞和凋亡。 |
| 保存条件: |
-80°C 6个月;-20°C 1个月 |
| 配置溶液浓度参考: |
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
1.809 ml |
9.043 ml |
18.085 ml |
| 5 mM |
0.362 ml |
1.809 ml |
3.617 ml |
| 10 mM |
0.181 ml |
0.904 ml |
1.809 ml |
| 50 mM |
0.036 ml |
0.181 ml |
0.362 ml |
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| 注意: |
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。 |