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V57733-1ml

10mM in H2O

￥950.00

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产品描述：

LDN193189 Tetrahydrochloride is a selective BMP type I receptor inhibitor, which efficiently inhibits ALK2 and ALK3 (IC50=5 nM and 30 nM, respectively), with weaker effects on ALK4, ALK5 and ALK7 (IC50≥500 nM)[1].

靶点：

ACVR1:5 nM (IC50);BMPR1A:30 nM (IC50)

体外研究：

LDN193189 (Tetrahydrochloride) (腹腔注射；3 mg/kg；每天 2 次) 在前 5 周后，对照组小鼠和 LDN193189 处理小鼠的生长速率无显著差异，但在处理后 6 周和 7 周后发现生长速率差异[2]。
LDN193189 (皮下注射；5 天) 在处理 6 周和 7 周后肿瘤大小差异显著，在第 7 周研究结束时肿瘤重量也差异显著[2]。
LDN193189 降低异位骨体积和骨密度[2]。
LDN193189 与 UK-92480 共孵育完全抑制骨形态发生蛋白 (BMPR2) 和 Cx40 的抗增殖和上调表达[3]。

体内研究：

LDN193189 有效抑制 BMP4 介导的 Smad1、Smad5 和 Smad8 的激活 (IC50=5 nM)，同时对 BMP 信号的选择性是 TGF-β 信号的 200 倍 (IC50, 对 TGF-β≥1000 nM)[1]。
LDN193189 有效抑制 BMP-I 型受体 ALK2 和 ALK3 (IC50=5 nM, 30 nM) 以及 TGF-β-I 型受体 ALK4、ALK5 和 ALK7 (IC50≥500 nM) 的转录活性，与母体化合物相比，增加了 BMP 信号通路对 AMP 活化的蛋白激酶、PDGFR 和 MAPK 信号通路的选择性[1]。
LDN193189 可阻断组成型活性 ALK2R206H 或 ALK2Q207D突变蛋白诱导的转录活性[1]。
LDN193189 抑制 BMP4 诱导 C2C12 细胞碱性磷酸酶活性，即使在 BMP 刺激后 12 小时给药[1]。

参考文献：

1. Yu PB, et al. BMP type I receptor inhibition reduces heterotopic [corrected] ossification. Nat Med, 2008, 14(12), 1363-1369.
2. Lee YC, et al. BMP4 promotes prostate tumor growth in bone through osteogenesis. Cancer Res, 2011, 71(15), 5194-5203.
3. Yang L, et al. UK-92480 increases connexin 40 in smooth muscle cells through activation of BMP pathways in pulmonary arterial hypertension. Int J Clin Exp Pathol. 2014 Jul 15;7(8):4674-84.

保存条件：

-80°C 12个月; -20°C 6个月, 干燥

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.811 ml	9.053 ml	18.105 ml
5 mM	0.362 ml	1.811 ml	3.621 ml
10 mM	0.181 ml	0.905 ml	1.811 ml
50 mM	0.036 ml	0.181 ml	0.362 ml

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