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V57744-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

Glesatinib hydrochloride (MGCD265 hydrochloride) is an orally active, potent MET/SMO dual inhibitor. Glesatinib hydrochloride, a tyrosine kinase inhibitor, antagonizes P-glycoprotein (P-gp) mediated multidrug resistance (MDR) in non-small cell lung cancer (NSCLC).

体外研究：

Glesatinib hydrochloride (MGCD265 hydrochloride；15 mg/kg/天；口服40 周) 显著减小肿瘤大小[1]。

体内研究：

Glesatinib hydrochloride (MGCD265 hydrochloride；0.01-5 μM；持续 72 小时) 对癌细胞生长产生剂量依赖性抑制作用，对 NSCLC H1299 细胞显示出 0.08 μM 的低 IC50 值。
Glesatinib hydrochloride (0.01，0.1，0.5，1 μM) 显著增加 NSCLC H1299 细胞凋亡细胞百分比数倍。
Glesatinib hydrochloride 对过表达P-gp的癌细胞KB-C2、SW620/Ad300、HEK293/ABCB1及其亲本细胞KB-3-1、SW620、HEK293细胞具有细胞毒性，IC50 介于 5 和 10 μM 之间。
Glesatinib hydrochloride (1，3 μM；120 分钟) 增加细胞内[3H]-紫杉醇的积累并抑制[3H]-紫杉醇在癌症中的流出过表达 P-gp 的细胞系。
Glesatinib hydrochloride (0-40 μM) 以剂量依赖性方式刺激 P-gp 转运蛋白的 ATPase 活性。

参考文献：

1. Morgillo F, et al. Dual MET and SMO Negative Modulators Overcome Resistance to EGFR Inhibitors in Human Nonsmall Cell Lung Cancer. J Med Chem. 2017 Sep 14;60(17):7447-7458.
2. Cui Q, et al. Glesatinib, a c-MET/SMO Dual Inhibitor, Antagonizes P-glycoprotein Mediated MultidrugResistance in Cancer Cells. Front Oncol. 2019 Apr 25;9:313.

保存条件：

-80°C 12个月; -20°C 6个月, 干燥

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.524 ml	7.62 ml	15.24 ml
5 mM	0.305 ml	1.524 ml	3.048 ml
10 mM	0.152 ml	0.762 ml	1.524 ml
50 mM	0.03 ml	0.152 ml	0.305 ml

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参考文献

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