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V57776-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

PI3K/mTOR Inhibitor-4 is an orally active pan-class I PI3K/mTOR inhibitor. PI3K/mTOR Inhibitor-4 has enzymatic inhibition activity for PI3Kα, PI3Kγ, PI3Kδ and mTOR with IC50 values of 0.63 nM, 22 nM, 9.2 nM and 13.85 nM, respectively. PI3K/mTOR Inhibitor-4 can be used for the research of cancer.

靶点：

PI3Kα:0.63 nM (IC50); PI3Kδ:9.2 nM (IC50); mTOR:13.85 nM (IC50); PI3Kβ:94.54 nM (IC50); PI3Kγ:22 nM (IC50)

体外研究：

PI3K/mTOR Inhibitor-4 (化合物 8d-1) (静脉注射，口服；1mg/kg，10mg/kg) 在 Sprague-Dawley 大鼠中显示出良好的药代动力学参数。
PI3K/mTOR Inhibitor-4 (口服；10-50 mg/kg) 在 Hela/A549 肿瘤异种移植模型中显示出显著的效率，而不会导致显著的体重减轻和毒性。

体内研究：

PI3K/mTOR Inhibitor-4 (compound 8d-1) 对 PI3Kα、PI3Kδ、mTOR、PI3Kβ 和 PI3Kγ 具有酶促抑制活性，IC50 值分别为 0.63 nM、9.2 nM、13.85 nM、94.54 nM 和 22 nM。
PI3K/mTOR Inhibitor-4 在 A549、Hela、HCT-116、HepG2、A375 和 MCF-7 细胞中显示出有效的抗增殖活性，IC 50 值分别为 1.35 nM、1.22 nM、13.44 nM、1.08 nM、18.4 nM 和 8.26 nM。
PI3K/mTOR Inhibitor-4 (2.5-10 μM；24 h) 抑制 PI3K/AKT/mTOR 通路。

参考文献：

1. Guoyi Yan, et al. Discovery of 4-phenyl-2H-benzo[b][1,4]oxazin-3(4H)-one derivatives as potent and orally active PI3K/mTOR dual inhibitors. Eur J Med Chem

保存条件：

-80°C 6个月; -20°C 1个月,避光

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.867 ml	9.336 ml	18.673 ml
5 mM	0.373 ml	1.867 ml	3.735 ml
10 mM	0.187 ml	0.934 ml	1.867 ml
50 mM	0.037 ml	0.187 ml	0.373 ml

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参考文献

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