| 产品描述: | DD-03-171 is a PROTAC BTK degrader. DD-03-171 inhibits mantle cell lymphoma (MCL) cell proliferation (IC50 = 5.1 nM) and prolongs the survival of mice bearing a lymphoma PDX model by degrading BTK, IKFZ1, and IKFZ3. DD-03-171 also inhibits platelet function and thrombosis. (Pink: BTK ligand 9 ; Black: linker ; Blue: Thalidomide-NH-CH2-COOH ). |
| 靶点: |
Cereblon |
| 体外研究: |
DD-03-171 (50 mg/kg,腹腔注射,每日一次,共 3 天) 诱导 c57BL/6 小鼠和植入 DFBL-18689/DFBL-39435/DFBL-39435/DFBL-44685/DFBL-98848 细胞的 NSG 小鼠中 BTK 降解[1]。 |
| 体内研究: |
DD-03-171 (1-10000 nM,2-4 小时) 以蛋白酶体和 CRBN 依赖的方式降低 Ramos B 细胞中的 BTK 水平。 DD-03-171 (40-1000 nM,16 小时) 可克服 Ibrutinib 的耐药性,并与 TMD8 ABC DLBCL 细胞中的 ABC DLBCL 中的 HCK 抑制产生协同作用。 DD-03-171 (100-1000 nM,16 小时) 在 MCL 细胞中可降解 IKZF1/3 和 BTK,对 MCL 细胞具有抗增殖作用(ED50 = 12 nM)。 DD-03-171 (0-20 μM,4-20 小时) 浓度依赖性地降解人类血小板中的 BTK。 |
| 保存条件: |
-80°C 6个月;-20°C 1个月 |
| 配置溶液浓度参考: |
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
1.009 ml |
5.045 ml |
10.089 ml |
| 5 mM |
0.202 ml |
1.009 ml |
2.018 ml |
| 10 mM |
0.101 ml |
0.504 ml |
1.009 ml |
| 50 mM |
0.02 ml |
0.101 ml |
0.202 ml |
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| 注意: |
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。 |