| 产品描述: | Myoferlin inhibitor 1 is a compound that exhibits reversible, concentration-dependent binding to the myoferlin MYOF-C2D protein, with a KD of 0.094 μM. Myoferlin inhibitor 1 shows potent anti-invasion and anti-migration activities against different pancreatic cancer cells. Myoferlin inhibitor 1 inhibits pancreatic cancer metastasis through reversing mesenchymal transition (EMT), inhibiting the secretions of MMP1 and MMP2 and blocking the receptor tyrosine kinases. Myoferlin inhibitor 1 displays effective antimetastatic activities in pancreatic cancer in vitro and in vivo. Myoferlin inhibitor 1 can be used in research on preventing pancreatic cancer metastasis. |
| 体外研究: |
Myoferlin inhibitor 1 (25 和 50 mg/kg,腹腔注射,每日一次,共 21 天) 具有强大的抗转移活性,可在胰腺癌肺转移小鼠模型中提高总体生存率,且无明显毒性[1]。 |
| 体内研究: |
Myoferlin inhibitor 1 (compound 6y) (18 小时) 抑制 PANC1 细胞的侵袭,IC50 为 0.12 μM。 Myoferlin inhibitor 1 (100-400 nM,18-36 小时) 以浓度依赖性方式抑制 PANC1、 MiaPaCa2 和 Capan2 细胞的迁移。 Myoferlin inhibitor 1 (48 小时) 在三种胰腺癌细胞系 (PANC-1、 MIA PaCa-2 和 Capan-2) 中表现出细胞毒性,IC50 值分别为 0.84、1.54 和 2.85 μM,在三种人类正常细胞系 (HAF、 HPDE6-C7 和 MCF-10A) 中表现出细胞毒性,IC50 值分别为 8.54、14.64 和 27.56 μM 。 Myoferlin inhibitor 1 (0-400 nM,18 小时) 表现出抗迁移作用,并与 PANC1 细胞中的 MYOF 表达呈正相关。 Myoferlin inhibitor 1 (0-400 nM,0-24 小时) 可使胰腺癌细胞逆转至上皮状态,抑制 MMP1 和 MMP2 的分泌,并通过 VEGF 和 EGFR 信号通路以剂量依赖性方式抑制肿瘤转移。 Myoferlin inhibitor 1 (0.05-50 μM) 对受试的人类 CYP 酶表现出较弱的抑制作用,尤其对 CYP2C9 的活性较低。 |
| 保存条件: |
-80°C 6个月;-20°C 1个月 |
| 配置溶液浓度参考: |
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.19 ml |
10.952 ml |
21.904 ml |
| 5 mM |
0.438 ml |
2.19 ml |
4.381 ml |
| 10 mM |
0.219 ml |
1.095 ml |
2.19 ml |
| 50 mM |
0.044 ml |
0.219 ml |
0.438 ml |
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| 注意: |
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。 |