货号	规格	价格	上海	北京	珠海	重庆	武汉	购买数量
V57788-1ml	10mM in DMSO	￥3800.00 V57788-1ml ￥3800.00 3-5天	0 货期：3-5天	-	-	-	-

货号

规格

价格

上海

北京

珠海

重庆

武汉

购买数量

V57788-1ml

10mM in DMSO

￥3800.00

货期：3-5天

产品描述：

DB1976 dihydrochloride is a selenophene analog of DB270 and a potent and cell-permeable fully efficacious transcription factor PU.1 inhibitor. DB1976 dihydrochloride potently inhibits PU.1 binding (IC50 of 10 nM) and strongly inhibits the PU.1/DNA complex (with high DB1976-λB affinity, KD of 12 nM) in vitro. DB1976 dihydrochloride has apoptosis-inducing effect[1][2][3].

体外研究：

DB1976 dihydrochloride 是一种经典的杂环双阳离子 (单个杂原子)，对 PU.1的同源 DNA 结合位点中常见的富含 AT 的序列具有很强的亲和力和选择性[2]。在 PU.1 阴性的HEK293细胞中，DB1976以剂量依赖性的方式抑制 PU.1 依赖性报告蛋白的转激活，IC50值为2.4 μM [3]。 DB1976处理可显著抑制PU.1 URE - / - AML细胞(IC50 为 105 μM)的生长，而在相似浓度(IC50 334 μM) 对正常造血细胞的生长影响不大[3]。 DB1976 dihydrochloride 处理导致小鼠 PU.1 URE - / - AML细胞中的凋亡细胞增加 1.6 倍，并在人类 MOLM13 细胞中观察到类似的效果[3]。与对照处理的细胞相比，DB1976处理导致活细胞 (原代人AML细胞) 数量 (平均减少81%) 和克隆生成能力 (平均减少36%) 显著下降。 DB1976 dihydrochloride 处理后，凋亡细胞分数平均增加了 1.5 倍[3]。

体内研究：

参考文献：

1. Munde M, et al. Structure-dependent inhibition of the ETS-family transcription factor PU.1 by novel heterocyclic diamidines. Nucleic Acids Res. 2014 Jan;42(2):1379-90.
2. Stephens DC, et al. Pharmacologic efficacy of PU.1 inhibition by heterocyclic dications: a mechanistic analysis. Nucleic Acids Res. 2016 May 19;44(9):4005-13.
3. Antony-Debré I, et al. Pharmacological inhibition of the transcription factor PU.1 in leukemia. J Clin Invest. 2017 Dec 1;127(12):4297-4313.

保存条件：

-80°C 12个月; -20°C 6个月, 干燥

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.922 ml	9.61 ml	19.22 ml
5 mM	0.384 ml	1.922 ml	3.844 ml
10 mM	0.192 ml	0.961 ml	1.922 ml
50 mM	0.038 ml	0.192 ml	0.384 ml

注意：

部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用。

参考文献

质检证书(COA)

输入产品批号：

如何获取质检证书(COA)?

请输入货号和一个与之匹配的批号。
例如:
批号：JS298415 货号：S20001-25g
在货品标签上如何找到货号和批号?

摩尔浓度计算器

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

质量

浓度

体积

分子摩尔量

计算重置