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V57814-1ml	10mM in DMSO	￥93500.00 V57814-1ml ￥93500.00 3-5天	0 货期：3-5天	-	-	-	-

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V57814-1ml

10mM in DMSO

￥93500.00

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产品描述：

RMC-5552 是一种有效的选择性 mTORC1 抑制剂。RMC-5552 抑制 mTORC1 pS6K 和 p4EBP1 的磷酸化，IC50 分别为 0.14 nM 和 0.48 nM。RMC-5552 表现出低得多的 pAKT 抑制作用 (IC50 为 19 nM)，导致 mTORC1/mTORC2 选择性接近 40 倍。RMC-5552 具有抗癌活性。

靶点：

mTORC1

体外研究：

RMC-5552 (1-10 mg/kg；腹腔注射；一周一次；共 28 天) 在小鼠体内 MCF-7 乳腺癌人异种移植模型中表现出抗肿瘤活性[1]。
RMC-5552 在小鼠中的 PK 参数，通过 IP 给药 1 mg/kg[1]

体内研究：

FKBP12 的存在，只有在 RMC-5552 的 FKBP12-FRB 变构模态存在的情况下才能观察到其募集。RMC-5552 的密度在 FKBP12 和 mTOR 的 FRB 域之间的界面处很明显。RMC-5552 通过 4-氨基吡唑并 [3,4-d] 嘧啶核心与 G2238 和 V2240 的主链形成氢键，mTOR 的“铰链”，2-氨基苯并恶唑与 E2190 和 K2187 形成氢键相互作用[1]。

参考文献：

1. G Leslie Burnett, et al. Discovery of RMC-5552, a Selective Bi-Steric Inhibitor of mTORC1, for the Treatment of mTORC1-Activated Tumors. J Med Chem. 2022 Dec 19.

保存条件：

-80°C 6个月;-20°C 1个月

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	0.562 ml	2.812 ml	5.624 ml
5 mM	0.112 ml	0.562 ml	1.125 ml
10 mM	0.056 ml	0.281 ml	0.562 ml
50 mM	0.011 ml	0.056 ml	0.112 ml

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参考文献

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