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V57821-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

MAX-40279 hemiadipate is a dual and orally active inhibitor of FLT3 kinase and FGFR kinase. MAX-40279 hemiadipate is also effective against the FLT3 mutants such as FLT3D835Y, suggesting that it can overcome resistance to Quizartinib and Sorafenib . MAX-40279 hemiadipate inhibits NDRG1 phosphorylation at Ser330 and suppresses endothelial-to-mesenchymal transition (EndMT). MAX-40279 hemiadipate can be used for the research of acute myelogenous leukemia (AML).

体外研究：

MAX-40279 (12 mg/kg，口服，每日一次，连用 7 天) hemiadipate 在小鼠 Mini-PDX 试验中对 43% 的患者肿瘤样本有效[1]。
MAX-40279 (12 mg/kg，口服，每日两次，连用 21-28 天) hemiadipate 显著抑制 MV4-11 和 KG-1 细胞诱导的小鼠异种移植模型中的肿瘤生长[1]。
MAX-40279 (7-15 mg/kg，口服，每日两次，连用 2-3 周) hemiadipate 显著增强小鼠乳腺癌模型中的抗 PD-1 效果[1]。
MAX-40279 (口服，单剂量) hemiadipate 在 SD 大鼠骨髓中的药物浓度远高于血浆中的药物浓度[2]。

体内研究：

MAX-40279 (0.5-1 μM, 48 h) hemiadipate 通过抑制 HUVECs、MAECs 和 MPLECs 中 Ser-330 位点的 NDRG1 磷酸化来阻碍内皮细胞-间质转化。

参考文献：

1. Yuguang Wang, et al. Novel Therapeutic Methods. Patent WO2021180032A1.
2. Yuguang Wang, et al. Preclinical Evaluation of MAX-40279, a FLT3/FGFR Dual Kinase Inhibitor for Treatment of Acute Myeloid Leukemia, Blood, Volume 132, Supplement 1, 2018.
3. Xue Z, et al. PIM1 instigates endothelial-to-mesenchymal transition to aggravate atherosclerosis. Theranostics. 2025 Jan 1;15(2):745-765.

保存条件：

-80°C 6个月; -20°C 1个月, 干燥

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.71 ml	8.552 ml	17.104 ml
5 mM	0.342 ml	1.71 ml	3.421 ml
10 mM	0.171 ml	0.855 ml	1.71 ml
50 mM	0.034 ml	0.171 ml	0.342 ml

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参考文献

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