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V57841-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

Itacnosertib hydrochloride (TP-0184 hydrochloride) 是 FLT3、ACVR1 (ALK2，IC50=8 nM) 和 JAK2 (IC50=8540 nM) 的抑制剂。Itacnosertib hydrochloride 具有抗白血病活性。

靶点：

ACVR1:8 nM (IC50); JAK2:8540 nM (IC50)

体外研究：

Itacnosertib hydrochloride（50-200 mg/kg，口服，每周一次，持续 5-6 周）在小鼠模型中表现出针对 MOLM-13 的抗肿瘤活性[2]。

体内研究：

Itacnosertib hydrochloride (0-200 nM, 24-48 h) 将 MOLM-13、MOLM-14 和 MV4-11 的细胞周期阻滞在 G1/G0 期，抑制急性髓系白血病 (AML) 细胞的增殖，对 MOLM-13、MOLM-14 和 MV4-11（FLT3 突变的 AML 细胞）的 IC50 分别为 6.4、1.2 和 1.3 nM。 Itacnosertib hydrochloride 抑制 AML FLT3 野生型细胞，IC50 > 100 nM[2]。
Itacnosertib hydrochloride 抑制 FLT3 和 ACVR1 下游信号通路的激活，抑制丝氨酸生物合成和氨基酸转运通路[2]。

参考文献：

1. Mollard A, et al. Preparation of [(piperazinylphenyl)amino]pyrimidine derivatives as JAK2 and ALK2 inhibitors. WO2014151871A2. 2014-09-25.
2. Tyagi A, et al., TP-0184 inhibits FLT3/ACVR1 to overcome FLT3 inhibitor resistance and hinder AML growth synergistically with venetoclax. Leukemia. 2024 Jan;38(1):82-95.

保存条件：

-80°C 12个月; -20°C 6个月, 干燥

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.98 ml	9.901 ml	19.802 ml
5 mM	0.396 ml	1.98 ml	3.96 ml
10 mM	0.198 ml	0.99 ml	1.98 ml
50 mM	0.04 ml	0.198 ml	0.396 ml

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参考文献

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