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V57867-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

PF-07054894 is an orally active and potent C-C Chemoattractant Cytokine (Chemokine) Receptor 6 (CCR6) antagonist that blocks CCR6-mediated chemotaxis with an IC50 value of 5.7 nM in vitro. PF-07054894 targets G protein-coupled receptor (GPCR). PF-07054894 can be used in research of inflammatory bowel disease.

靶点：

CCR6

体外研究：

PF-07054894 (10 mg/kg，口服，每天两次，连续 6 天) 可以增加健康的食蟹猴中循环的 CCR6+ T 细胞[2][3]。
PF-07054894 (100 mg/kg，口服，每天一次或两次，持续 12 天) 在皮肤炎症小鼠模型中对白细胞介素-23 诱导的炎症有效[2]。

体内研究：

PF-07054894 (1-3000 nM，1 小时) 以不可逆的方式抑制 CCL20/CCR6 介导的 T 细胞趋化。

参考文献：

1. Gómez S, et, al. Desarrollo de anticuerpos terapéuticos contra el receptor CCR6 humano.
2. Li W, et al. A Novel C-C Chemoattractant Cytokine (Chemokine) Receptor 6 (CCR6) Antagonist (PF-07054894) Distinguishes between Homologous Chemokine Receptors, Increases Basal Circulating CCR6+ T Cells, and Ameliorates Interleukin-23-Induced Skin Inflammation. J Pharmacol Exp Ther. 2023 Jul;386(1):80-92.
3. Li W, et al. A novel CCR6 antagonist (PF-07054894) that distinguishes between homologous chemokine receptors, increases basal circulating CCR6+ T cells, and ameliorates interleukin-23-induced skin inflammation[J]. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 2023.
4. Chinigo G M, et al. Early Process Development of PF-07054894, a Squaramide-Based Antagonist of C–C Chemokine Receptor Type 6 (CCR6)[J]. Organic Process Research & Development, 2024.

保存条件：

-80°C 6个月; -20°C 1个月,避光,氮气保存

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.143 ml	10.717 ml	21.435 ml
5 mM	0.429 ml	2.143 ml	4.287 ml
10 mM	0.214 ml	1.072 ml	2.143 ml
50 mM	0.043 ml	0.214 ml	0.429 ml

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参考文献

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