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V57868-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

RORγt Inverse agonist 10 is a potent and orally bioavailable RORγt (retinoic acid receptor-related orphan nuclear receptor gamma t) inverse agonist, with an IC50 of 51 nM. RORγt is a major transcription factor of genes related to psoriasis pathogenesis such as IL-17A, IL-22, and IL-23R

靶点：

RORγt:51 nM (IC50)

体外研究：

RORγt Inverse agonist 10 (3-100 mg/kg; p.o.) shows robust and dose-dependent inhibitory effect on the IL-17A production in mouse IL-18/23-induced cytokine expression model.
RORγt Inverse agonist 10 (1.145 mg/kg; p.o.) shows a high AUC of 15000 nM*h and t1/2 of 3.6 hours.

体内研究：

RORγt Inverse agonist 10 has a good liver microsome stability (human CLint=0.010 mL/min/mg, mouse CLint=0.030 mL/min/mg).
RORγt Inverse agonist 10 suppresses the IL-17A production in a dose-dependent manner with an IC50 of 130 nM in a human whole-blood assay.

参考文献：

1. Ryota Nakajima, et al. Discovery of [1,2,4]Triazolo[1,5- a]pyridine Derivatives as Potent and Orally Bioavailable RORγt Inverse Agonists. ACS Med Chem Lett. 2020 Feb 27;11(4):528-534.

保存条件：

-80°C 12个月; -20°C 6个月,干燥, 避光

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.747 ml	8.734 ml	17.467 ml
5 mM	0.349 ml	1.747 ml	3.493 ml
10 mM	0.175 ml	0.873 ml	1.747 ml
50 mM	0.035 ml	0.175 ml	0.349 ml

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参考文献

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