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V57896-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

M4K2234, a chemical probe, is an orally active, highly selective inhibitor of ALK1 and ALK2 with IC50 values of 7 nM and 14 nM, respectively. M4K2234 specifically blocks BMP signaling by inhibiting the phosphorylation of SMAD1/5/8. M4K2234 inhibits BMP7-stimulated reporter gene activity (IC50 = 16 nM). M4K2234 can be used for the investigation of ALK1/2-mediated biological processes and related diseases such as diffuse midline glioma (DMG) and fibrodysplasia ossificans progressiva (FOP).

靶点：

ALK1:7 nM (IC50); ALK2:14 nM (IC50); ALK3:168 nM (IC50); ALK4:1660 nM (IC50); ALK5:1950 nM (IC50); ALK6:88 nM (IC50)

体内研究：

M4K2234 (16 nM) 在 HEK293 细胞中强效抑制 BMP7 刺激的报告基因活性，对激活素 A 和 TGF-β1 诱导的 CAGA 反应性报告基因的抑制作用分别弱 50 倍和 150 倍。
M4K2234 (0.5-1 μM) 在 HEK293T 细胞中特异性抑制 BMP 家族配体诱导的 SMAD1/5/8 磷酸化，不影响激活素 A 或 TGF-β1 诱导的 SMAD2/3 磷酸化。
M4K2234 在酶动力学实验中对 ALK1 和 ALK2 的 IC50 分别为 7 nM 和 14 nM，对 ALK6 的抑制较弱 (88 nM)，对 ALK4/5 的活性可忽略 (>10,000 nM)。

参考文献：

1. Němec V, et al. Discovery of Two Highly Selective Structurally Orthogonal Chemical Probes for Activin Receptor-like Kinases 1 and 2. J Med Chem. 2024 Aug 8;67(15):12632-12659.

保存条件：

-80°C 6个月;-20°C 1个月

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.162 ml	10.809 ml	21.619 ml
5 mM	0.432 ml	2.162 ml	4.324 ml
10 mM	0.216 ml	1.081 ml	2.162 ml
50 mM	0.043 ml	0.216 ml	0.432 ml

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