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V57910-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

SEL120-34A monohydrochloride 是一种选择性的，ATP-竞争性的 CDK8 抑制剂，对 CDK8/CycC 和 CDK19/CycC 复合物的 IC50 值分别为 4.4 nM 和 10.4 nM，对 CDK8 的 Kd 值为 3 nM。SEL120-34A monohydrochloride 对 CDK9 的作用很弱，计算的 IC50 值为 1070 nM，而对 CDK1、2、4、6、5、7 等无作用。SEL120-34A monohydrochloride 能够抑制 STAT1 S727 和 STAT5 S726 的磷酸化。具有抗肿瘤活性。

靶点：

CDK8/CycC:4.4 nM (IC50); CDK19/CycC:10.4 nM (IC50); CDK9/cycT:1070 nM (IC50)

体外研究：

SEL120-34A monohydrochloride（30, 60 mg/kg，p.o.，每日一次）在 SCID 小鼠中经过 17 天的治疗后，以剂量依赖性方式抑制 AML 肿瘤的生长。

体内研究：

SEL120-34A monohydrochloride 是一种 ATP 竞争性选择性 CDK8 抑制剂，以IC50 值 4.4 nM 和 10.4 nM 分别抑制 CDK8/CycC 和 CDK19/CycC复合物的激酶活性，对 CDK8 的 Kd 值为 3 nM。SEL120-34A monohydrochloride 对 CDK9 的抑制作用较弱（计算 IC50=1070 nM），但对CDK1、2、4、6、5、7无明显活性。
SEL120-34A（1.6 nM-5 μM）抑制 STAT5 S726 阳性 KG-1 AML细胞的生长，但对 S726 阴性 MOLM13 AML 细胞无细胞毒性。
SEL120-34A monohydrochloride 抑制 STAT1 S727 和 STAT5 S726 的磷酸化，降低 IRF9 和STAT1 mRNA 表达以及有丝分裂原诱导的 IER 表达。

参考文献：

1. Rzymski T, et al. SEL120-34A is a novel CDK8 inhibitor active in AML cells with high levels of serine phosphorylation of STAT1 and STAT5 transactivation domains. Oncotarget. 2017 May 16;8(20):33779-33795.

保存条件：

-80°C 12个月; -20°C 6个月, 干燥

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.219 ml	11.096 ml	22.193 ml
5 mM	0.444 ml	2.219 ml	4.439 ml
10 mM	0.222 ml	1.11 ml	2.219 ml
50 mM	0.044 ml	0.222 ml	0.444 ml

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