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V57945-1ml

10mM in DMSO

￥1770.00

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产品描述：

Simufilam hydrochloride (PTI-125 hydrochloride) is an orally active FLNA modulator. Simufilam hydrochloride restores NMDAR signaling and Arc expression. Simufilam hydrochloride inhibits overactive mTOR signaling by restoring the normal conformation of FLNA, improves insulin sensitivity, reduces Aβ42-induced neuroinflammation and tau protein hyperphosphorylation. Simufilam hydrochloride can be used for research of Alzheimer's disease.

体外研究：

Simufilam (10 mg/kg；腹腔注射；每日一次；2 周) hydrochloride 可减少 ICV Aβ42 输注小鼠 FLNA-α7nAChR/TLR4 关联、tau 磷酸化、Aβ42 聚集和炎症细胞因子，同时恢复α7nAChR/NMDAR/IR 功能[2]。
Simufilam hydrochloride (30 mg/kg/d；口服；2 个月) 可减少 3xTg AD 小鼠 FLNA-α7nAChR/TLR4 关联、tau 磷酸化、Aβ42 沉积和 NFT，改善 NMDAR/IR 功能和突触可塑性，并增强空间/工作记忆和筑巢行为[3]。

体内研究：

Simufilam (1 nM；1 h) hydrochloride 可减少死后人类 AD 脑切片中 FLNA-α7nAChR/TLR4 结合，解离 Aβ42-α7nAChR 复合物，恢复 α7nAChR/NMDAR/IR 功能，并降低 tau 磷酸化。
Simufilam (1 pM-1 nM; 1 h) hydrochloride 剂量依赖性地降低死后人类 AD 海马切片中的 FLNA-α7nAChR/TLR4 结合、Aβ42-α7nAChR 复合物、tau 磷酸化和 tau 硝化，同时恢复 NMDAR 信号传导和 Arc 表达。

参考文献：

1. Wang HY, et al. Simufilam suppresses overactive mTOR and restores its sensitivity to insulin in Alzheimer's disease patient lymphocytes. Front Aging. 2023 Jun 29;4:1175601.
2. Wang HY, et al. Reducing amyloid-related Alzheimer's disease pathogenesis by a small molecule targeting filamin A. J Neurosci. 2012 Jul 18;32(29):9773-84.
3. Wang HY, et al. PTI-125 binds and reverses an altered conformation of filamin A to reduce Alzheimer's disease pathogenesis. Neurobiol Aging. 2017 Jul;55:99-114.

保存条件：

-80°C 12个月; -20°C 6个月, 干燥

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	3.381 ml	16.903 ml	33.805 ml
5 mM	0.676 ml	3.381 ml	6.761 ml
10 mM	0.338 ml	1.69 ml	3.381 ml
50 mM	0.068 ml	0.338 ml	0.676 ml

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