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V57966-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

BPR1R024 is an orally active and selective colony-stimulating factor-1 receptor (CSF1R) inhibitor. BPR1R024 has potent CSF1R inhibition activity with an IC50 value of 0.53 nM. BPR1R024 can be used for the research of immuno-oncology.

体外研究：

BPR1R024 (compound 12) (oral; 100 mg/kg; twice a day) exhibits antitumor and immunomodulatory activity in a murine colon tumor model.

体内研究：

BPR1R024 (compound 12) has potent CSF1R inhibition activity with an IC50 value of 0.53 nM.
BPR1R024 exhibits weake AURA and AURB inhibitory activity in enzyme activity assay with IC50 values of ＞10 μM and 1.40 μM, respeactively.
BPR1R024 (0-500 nM) significantly suppressed the CSF1R signal in a dose-dependent manner.
BPR1R024 (10 nM, 100 nM) inhibits CSF1/CSF1R signaling-mediated TNF-α production.
BPR1R024 (0-10 μM) specifically inhibits protumor M2-like macrophage survival with a minimal effect on antitumor M1-like macrophage growth.

参考文献：

1. Lee KH, et al. Discovery of BPR1R024, an Orally Active and Selective CSF1R Inhibitor that Exhibits Antitumor and Immunomodulatory Activity in a Murine Colon Tumor Model. J Med Chem. 2021 Oct 14;64(19):14477-14497.

保存条件：

-80°C 6个月;-20°C 1个月

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.073 ml	10.364 ml	20.727 ml
5 mM	0.415 ml	2.073 ml	4.145 ml
10 mM	0.207 ml	1.036 ml	2.073 ml
50 mM	0.041 ml	0.207 ml	0.415 ml

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参考文献

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