| 产品描述: | BMS-262084 is a potent, selective and irreversible inhibitor of factor XIa, with an IC50 of 2.8 nM against human factor XIa. BMS-262084 also inhibits human tryptase (IC50=5 nM). BMS-262084 exhibits antithrombotic effects. |
| 体外研究: |
BMS-262084 (2-12 mg/kg + 2-12 mg/kg/h;静脉注射) 减少大鼠的颈动脉血栓重量并改善血管通畅和综合血流[1]。 |
| 体内研究: |
BMS-262084 对人因子 XIa (IC50=2.8 nM) 的选择性超过类胰蛋白酶、胰蛋白酶、尿激酶、血浆激肽释放酶、纤溶酶、促凝血酶 (因子 IIa) 和因子 IXa (IC) 的 70 倍以上50=0.005、0.05、0.542、0.55、1.7、10.5 和 17.4 μM)。 BMS-262084 (1-100 μM) 在 0.14 和 2.2 μM 时分别使人和大鼠血浆中的活化凝血活酶时间加倍。 |
| 保存条件: |
-80°C 6个月;-20°C 1个月 |
| 配置溶液浓度参考: |
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.35 ml |
11.751 ml |
23.503 ml |
| 5 mM |
0.47 ml |
2.35 ml |
4.701 ml |
| 10 mM |
0.235 ml |
1.175 ml |
2.35 ml |
| 50 mM |
0.047 ml |
0.235 ml |
0.47 ml |
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| 注意: |
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