| 产品描述: | Rho-Kinase-IN-2 (Compound 23) is an orally active, selective, and central nervous system (CNS)-penetrant Rho Kinase (ROCK) inhibitor (ROCK2 IC50=3 nM). Rho-Kinase-IN-2 can be used in Huntington’s research. |
| 靶点: |
ROCK2:3 nM (IC50) |
| 体外研究: |
Rho-Kinase-IN-2 (口服给药;10 mg/kg;6 次;0.5、1、2、4、8 和 12 小时) 处理显示剂量和时间依赖性的 ROCK1 和 ROCK2 靶向作用[1]。 Rho-Kinase-IN-2 (口服;10 或 20 mg/kg;QD 或 BID;2 周) 处理显示出出色的耐受性评估[1]。 Rho-Kinase-IN-2 (口服;1-20 mg/kg;一次) 处理显示大脑暴露与 MYPT1 磷酸化状态之间存在直接的剂量和时间依赖关系[1]。 Rho-Kinase-IN-2 (口服;10 或 20 mg/kg;一次) 处理可降低平均动脉压、收缩压、舒张压和心率[1]。 Rho-Kinase-IN-2 (口服;10 mg/kg;每天两次;90 天) 处理导致脑浓度低于预期[1]。 |
| 体内研究: |
Rho-Kinase-IN-2 (0-10 mM,1 小时) 处理显示 AKT 磷酸化增加和 MYPT1 磷酸化减少。 |
| 保存条件: |
-80°C 6个月;-20°C 1个月 |
| 配置溶液浓度参考: |
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.685 ml |
13.425 ml |
26.85 ml |
| 5 mM |
0.537 ml |
2.685 ml |
5.37 ml |
| 10 mM |
0.268 ml |
1.342 ml |
2.685 ml |
| 50 mM |
0.054 ml |
0.268 ml |
0.537 ml |
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| 注意: |
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。 |