| 产品描述: | KTX-951 is an orally active IRAK4 and IMiD (Ikaros/Aiolos) substrates PROTAC degrader (Kd = 3.5 nM). KTX-951 has DC50s of 13 nM, 14 nM and 13 nM for IRAK4, Ikaros and Aiolos, respectively. KTX-951 has IC50 of 35 nM for OCl-Ly10 CTG. KTX-951 has antitumor activity.(Pink: IRAK4 ligand-12 ; Black: Linker ; Blue: CRBN Ligand Pomalidomide ). |
| 靶点: |
IRAK4:3.5 nM (Kd); IRAK4:18 nM (DC50) |
| 体外研究: |
KTX-951 (10 mg/kg;口服) 在大鼠中口服生物利用率 (F%) 为 22%,AUC 为 2.6 μM·hr[1]。 KTX-951 (10 mg/kg;口服) 在犬中口服生物利用率 (F%) 为 57%[1]。 |
| 保存条件: |
-80°C 6个月;-20°C 1个月 |
| 配置溶液浓度参考: |
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
1.175 ml |
5.876 ml |
11.752 ml |
| 5 mM |
0.235 ml |
1.175 ml |
2.35 ml |
| 10 mM |
0.118 ml |
0.588 ml |
1.175 ml |
| 50 mM |
0.024 ml |
0.118 ml |
0.235 ml |
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| 注意: |
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。 |