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V58019-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

CCG258747 is a selective GRK2 inhibitor (IC50 = 18 nM) with high selectivity over GRK1, GRK5, PKA, and ROCK1 (518, 83, > 5500, and > 550-fold, respectively). CCG258747 also blocks the internalization of the µ-opioid receptor (MOR). CCG258747 attenuates IgE mediated anaphylaxis by inhibiting GRK2 and FcεRI signaling pathway but activates mast cells via MRGPRX2 and MRGPRB2. CCG258747 can be used to study diseases related to overexpression of GRK2 (such as heart failure, opioid tolerance).

靶点：

GRK2:18 nM (IC50); μ Opioid Receptor/MOR

体外研究：

CCG258747 (5 mg/kg，静脉注射，单剂量) 可抑制小鼠 IgE 介导的皮肤过敏反应[2]。
CCG258747 (20 µg (0.1 mg/kg)，左后爪皮内注射，单剂量) 通过 MRGPRB2 介导局部肥大细胞活化，但不会引起危险的全身性过敏反应[2]。

体内研究：

CCG258747 (20 μM, 10-20 min) 可有效穿透细胞膜 (HEK293 和 U2OS 细胞)，并抑制细胞内的 GRK2 活性，从而阻断 GRK2 介导的 MOR 内化过程，而该过程并非通过抑制 Ser375 的磷酸化而发生的。
CCG258747 (1-30 μM, 30 min) 可抑制 RBL-2H3 细胞中 FcϵRI 介导的钙动员和脱颗粒。
CCG258747 (10-30 μM) 可抑制原代小鼠肺巨噬细胞 (LMC) 和 WT 小鼠腹膜巨噬细胞 (PMC) 中 IgE 介导的脱颗粒，但在 Mrgprb2⁻/⁻ 小鼠的 PMC 中作用非常弱。

保存条件：

-80°C 12个月; -20°C 6个月,干燥, 避光

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.99 ml	9.949 ml	19.899 ml
5 mM	0.398 ml	1.99 ml	3.98 ml
10 mM	0.199 ml	0.995 ml	1.99 ml
50 mM	0.04 ml	0.199 ml	0.398 ml

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