| 产品描述： | PERK-IN-5 is a highly potent, selectively and orally bioavailable PERK inhibitor (IC50s of 2 and 9 nM for PERK and p-eIF2α, respectively). PERK-IN-5 can significantly inhibit tumor growth in the 786-O renal cell carcinoma xenograft tumor model. |
| 靶点： |
IC50: 2 nM (PERK), 9 nM (p-eIF2α) |
| 体外研究： |
PERK-IN-5 (3-100 mg/kg；口服；0.25-24 小时) 在 CD1 小鼠中具有稳健的药代动力学，Cmax 为 3353 ng/mL，AUC0-last 为 5153 h*ng/mL，生物利用度为 70%。 PERK-IN-5 (3 或 10 mg/kg；口服；每天两次，28 天) 具有显著的肿瘤生长抑制作用。 |
| 体内研究： |
PERK-IN-5 (化合物 28) (10-48 μM) 在人和狗的肝细胞中都相对稳定，具有较长的半衰期。 |
| 参考文献： |
1. Calvo V, et al. Discovery of 2-amino-3-amido-5-aryl-pyridines as highly potent, orally bioavailable, and efficacious PERK kinase inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2021;43:128058.
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| 保存条件： |
-80°C 6个月;-20°C 1个月 |
| 配置溶液浓度参考： |
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.134 ml |
10.672 ml |
21.345 ml |
| 5 mM |
0.427 ml |
2.134 ml |
4.269 ml |
| 10 mM |
0.213 ml |
1.067 ml |
2.134 ml |
| 50 mM |
0.043 ml |
0.213 ml |
0.427 ml |
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| 注意： |
部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用。 |
上海工商
危险品化学品经营许可证（不带存储）
营业执照(三证合一)
北京