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V58036-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

Fulzerasib (GFH925) is an irreversible KRAS G12C inhibitor, has a synergistic anti-cancer effect with cetuximab ..

靶点：

KRAS(G12C)

体外研究：

Fulzerasib 在胰腺癌细胞系异种移植 MIA Paca-2 CDX，人类肺腺癌 NCI-H358 CDX，患者来源的异种移植结肠腺癌 SW837 CDX，肺癌 LU2529 PDX 模型中有强大的抗肿瘤活性[1]。

体内研究：

Fulzerasib 通过共价抑制 KRAS G12C 上的 GDP/GTP 核苷酸交换 (IC50: 29 nM)，将 KRAS 锁定在其非活性的 GDP 结合状态 (RAS-GTP IC50: 74 nM)，从而阻断 KRAS 信号通路 (pERK IC50: 37 nM)。
Fulzerasib 抑制了携带 KRAS G12C 突变的肿瘤细胞系的生长 (IC50: 2-20 nM)。

参考文献：

1. Rafael Rosell, et al. KRAS G12C-mutant driven non-small cell lung cancer (NSCLC). Crit Rev Oncol Hematol. 2024 Mar:195:104228.
2. Vanesa Gregorc, et al. KROCUS: A phase II study investigating the efficacy and safety of fulzerasib. Free access.June 05, 2024

保存条件：

-80°C 6个月;-20°C 1个月

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.621 ml	8.103 ml	16.206 ml
5 mM	0.324 ml	1.621 ml	3.241 ml
10 mM	0.162 ml	0.81 ml	1.621 ml
50 mM	0.032 ml	0.162 ml	0.324 ml

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参考文献

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