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V58060-1ml

10mM in DMSO

￥4830.00

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产品描述：

Trametiglue, a derivative of Trametinib , targets both KSR-MEK and RAF-MEK with unprecedented potency and selectivity via unique interfacial binding interactions[1].

靶点：

MEK1;MEK2

体内研究：

Trametiglue 在 KSR 结合的 MEK 上保留了 Trametinib 较强的结合力和停留时间[1]。
Trametiglue 与 Trametinib 不同，但与 Avutometinib 相似，可增强内源性 BRAF 与 MEK1 之间的相互作用[1]。
Trametiglue (1 μM) 在直接结合实验中对 MEK1 和 MEK2 具有高选择性。Trametiglue 在抑制上游激酶对 MEK1 和 MEK2 底物磷酸化或直接 MEK1 磷酸化的一组活性激酶中也显示出高选择性[1]。
Trametiglue (5 days) 抑制 HCT116、A375、A549 和 SK-MEL-239 细胞活力，IC50 分别为 0.07、0.07、0.12 和 0.47 nM[1]。
Trametiglue (10 nM; 10 days) 抑制 KRAS 突变和 BRAF 突变癌细胞的集落形成，其效力高于 Trametinib [1]。

保存条件：

-80°C 6个月;-20°C 1个月

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.5 ml	7.502 ml	15.005 ml
5 mM	0.3 ml	1.5 ml	3.001 ml
10 mM	0.15 ml	0.75 ml	1.5 ml
50 mM	0.03 ml	0.15 ml	0.3 ml

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参考文献

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