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V58068-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

RIP1/RIP3/MLKL activator 1 (Compound 6i) is a potent anti-glioma agent. RIP1/RIP3/MLKL activator 1 induces necroptosis through RIP1/RIP3/MLKL pathway. RIP1/RIP3/MLKL activator 1 exerts acceptable BBB permeability.

靶点：

RIP1, RIP3, MLKL

体外研究：

RIP1/RIP3/MLKL activator 1 (化合物 6i)( 2.50 ng/尾；静脉注射；48 小时) 可抑制体内 U251 细胞增殖并发挥可接受的 BBB 通透性。

体内研究：

RIP1/RIP3/MLKL activator 1 (化合物 6i) (96 小时) 在人胶质瘤细胞系中表现出抗增殖活性。
RIP1/RIP3/MLKL activator 1 (0-4 μM，0-72 小时) 对 U251 细胞表现出显著的抗增殖活性，且呈时间和浓度依赖性。
RIP1/RIP3/MLKL activator 1 (10 μM，0-72 小时)表现出可接受的稳定性。
RIP1/RIP3/MLKL activator 1 (0-2 μM，24 小时)有效抑制 U251 细胞的迁移。
RIP1/RIP3/MLKL activator 1 诱导通过 RIP1/RIP3/MLKL 通路诱导坏死性凋亡，并诱导 U251 细胞线粒体去极化。
RIP1/RIP3/MLKL activator 1 不能诱导 U251 细胞凋亡。

参考文献：

1. Yao Feng, et al. Synthesis and biological evaluation of celastrol derivatives as potential anti-glioma agents by activating RIP1/RIP3/MLKL pathway to induce necroptosis. Eur J Med Chem. 2022 Feb 5;229:114070.

保存条件：

-80°C 6个月; -20°C 1个月,氮气保存

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.477 ml	7.386 ml	14.773 ml
5 mM	0.295 ml	1.477 ml	2.955 ml
10 mM	0.148 ml	0.739 ml	1.477 ml
50 mM	0.03 ml	0.148 ml	0.295 ml

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参考文献

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